控释制剂半透膜材料

㈠ 缓释技术的意思

“缓释技术”通常是指药物的缓释；肥料的缓释等。指的是利用缓释材料对药物的“包裹”和钉锚作用使之缓慢的释放的技术。

㈡ 缓控释制剂的类型

微孔膜包衣片
微孔膜包衣片通常是胃肠道中不溶解的聚合物如醋酸纤维素，乙基纤维素等作为衣膜材料，在包衣中加入少量致孔道剂的物质如 PEG 类， PVP 、 PVA 等水溶性物质，也有一些加入水不溶性的粉末如滑石粉，二氧化硅等甚至将药物加在包衣膜内既作致孔剂又作速效部分。氯化镁缓释片就属于这种。
膜控释小片
膜控释小片是将药物与辅料按常规方法制粒，压制成小片，其直径约为 3mm ，用缓释膜包衣后，装入硬胶囊使用。每粒胶囊可装入几片或 20 片不等。在同一胶囊中的小片可包上不同缓释作用的包衣或不用厚度包衣的小片。此类制剂无论在体内体外皆可获得恒定的释药速度，是一种较理想的口服控释制剂。盐酸那可丁缓释小片就属于这一类型。
肠溶膜控释片
肠溶膜控释片系将药物压制成片，外包肠溶衣，再包上含药的糖衣层而得。含药糖衣层在胃液中释药，当肠溶片芯进入肠道后，衣膜溶解、片芯药物释出，而延长释药时间。一种普萘洛尔长效片即为此种类型。近年受到普通关注的口服结肠定位给药系统（ OCDDS ）也属于肠溶膜控释型制剂。 OCDDS 是指用适当方法，使药物避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释药，运送到回育部后释放而发挥局部或全身治疗作用的一种给药系统，是一种定位在结肠释药的制剂， 5 氨基水杨酸及其酯、酮洛芬、吲哚美辛，以及胃肠道上段易降解的肽类和蛋白质类药物都可制成 OCDDS 。
渗透泵片
渗透泵片简称 OROS ，它最大的特点是释药均匀恒定，而且释药速度不受胃肠道可变因素的影响，是迄今为止口服控释制剂中最理想的一种。渗透泵片为一固体片芯包一层控速半透膜，然用激光在片芯包衣膜上开一个或几个释药孔，口服后胃肠道的水分通过半透膜进入片芯，使药物溶解成饱和溶液或混悬液，由于膜内外存在大多的渗透压差，药物溶液则通过释药小孔持泵出，直至片芯药物溶尽，如硫酸沙丁胺醇、安替比林等口服透泵控释片。
小丸剂
小丸剂主要是指直径约为 lmm 的小球状口服制剂，小丸可装入空胶囊或压制成片剂使用。小丸剂服用后广泛均匀地分布在胃肠道内，由于剂量倾出分散化，药物在胃肠道表面分布面积增大，使药物生物利用度提高而减少或消除刺激性药物对胃肠道的刺激性。同时，小丸剂在胃肠道内的转运不受食物输送节律的影响，直径小于 2mm 的小丸，即使幽门约肌闭合时，仍能通过幽门部。因此小丸在胃肠道的吸收一般不受胃排空的影响，而且小丸的释药行为的总和不会因个别小丸的制备下的失误或缺陷对整体制剂释药行为产生严重的影响。因此在释药规律的重现性，一致性方面优于缓释片剂。尼莫地平、异烟肼缓释胶囊均属于此类型。

㈢ 缓释剂、控释剂是怎样的药物

在慢性病管理中，选择疗效确切、作用时间持久稳定的药物至关重要。近年来，缓释、控释药物的广泛应用，为临床治疗带来了新选择。
缓释剂通过将药物缓慢而非恒速释放，实现较长时间的持续给药。首先，将药物制成小颗粒，部分不包衣作为速释部分，其余包裹不同厚度的衣膜作为缓释部分。混合后制成片剂、胶囊剂、贴剂等不同剂型。这种设计有助于延长药物作用效果，减少用药频率，提高患者服药依从性。
控释剂则通过制造载有药物的骨架片芯，在片芯外包裹半透膜，并在膜上打孔，以实现药物的定时、定量、匀速释放。这种设计使药片在与体液接触后，药物从小孔中释放，达到持续稳定的治疗效果。缓释与控释制剂均能延长药物作用时间，通常每天服用一次即可达到治疗效果。
缓释、控释制剂的相同点在于：
1. 减少给药频次，提高患者服药依从性。适合长期需要服药的慢性病患者，如心血管疾病、高血压、哮喘、关节炎等。这些疾病均有每天给药一次的缓释或控释制剂可供选择。
2. 血药浓度平稳，避免“峰谷”现象，提高药物治疗的稳定性。缓释、控释制剂通过控制药物释放速率，减少血药浓度波动，保持稳定的治疗血药浓度，优化疗效与剂量。
3. 降低副作用。缓释、控释制剂能减少药物对胃肠道黏膜的刺激性，降低全身吸收带来的副作用，并在提高局部治疗效果的同时，降低副作用。
4. 可以减少用药总剂量，用最小剂量达到最大的治疗效果。缓释、控释制剂的设计有助于减少药物用量，实现最佳疗效。
然而，缓释与控释制剂存在以下不同点：
1. 制剂所用辅料、工艺和质量控制标准不同。缓释剂释药量先多后少，以一级速率递减；而控释剂则以零级速率恒速释放，定时定量释放。
2. 缓释剂释药速率相对较慢，控释剂释药更稳定，但起效较缓。缓释制剂基于健康人群的平均动力学参数设计，当疾病状态或药物体内动力学特性改变时，给药方案难以灵活调整。此外，两者的释药速率相对缓慢，可能导致药物起效较慢。
在使用缓释、控释制剂时，应根据患者的具体情况，综合考虑其优点与潜在缺点，以实现最佳治疗效果。