多肽用樹脂合成

㈠ 多肽合成的基本原理

現如今多肽合成的辦法首要有兩種：即 Fmoc 和 t Boc 。因為 Fmoc 比 tBoc 具有更多的優勢，所以讓大家比較認可的是 Fmoc 法。而多肽合成是一個重復添加氨基酸的進程，合成方向是從 C 端（羧基端）向 N 端（氨基端）進行；從前多肽合成大多是在液相中進行，而如今大多選用固相合成，然後大大的降低了每步商品提純的難度；為了防止副反響的發作，合成柱和添加的氨基酸的側鏈都是預先被維護的，只要羧基端是游離的，並且在反響之前有必要先用化學試劑活化它。

多肽合成基本原理示意圖

具體合成過程如下：

1、去維護：Fmoc 維護的柱子和單體有必要用一種鹼性溶劑（ piperidine ）去除氨基的維護基團。

2、激活和交聯：下一個氨基酸的羧基被一種激活劑所激活溶解，激活的單體與游離的氨基在交聯劑的作用下交聯，構成肽鍵。

3 、循環：這兩步反響重復循環直到整條肽鏈合成結束。
4 、洗脫和脫維護：依據肽鏈所含的殘基不一樣，用不一樣的脫樹脂溶劑從柱上洗脫下來，其維護基團被一種脫維護劑（ TFA ）洗脫和脫維護。
多肽是復雜的大分子，因而每條序列在物理和化學特性上都是共同的，有些多肽合成很艱難 ，另有些多肽雖然合成相對簡單，但純化艱難；最常見的疑問是很多肽不溶於水溶液，因而在純化中，這些疏水肽有必要溶於非水溶劑中或特別的緩沖液，而這些溶劑或緩沖液很也許不適合應用於生物試驗體系，因而研究人員不能運用該多肽到達自個的意圖，因而下面是關於研究人員規劃多肽的一些建議。

怎麼下降肽鏈合成的難度？

1. 削減序列長度
因為肽的長度添加會致使粗產品純度下降，小於15個殘基的肽對比簡單得到較高純度的初產品，當肽鏈長度添加到20個殘基以上時，准確產品的量即是一個首要思考的疑問。在很多試驗中，下降殘基數低於20 往往能得到非常好的試驗成果。
2. 削減疏水性殘基數
疏水性殘基占顯著優勢的肽，尤其在距C端7-12個殘基的區域，常常導致合成艱難。這一般被認為是因為合成中構成b折疊片，這么會發生不完全配對。用1個或幾個極性殘基置換 或參加Gly或Pro以翻開肽構造也許會有協助。
3. 削減「艱難」殘基

㈡ 多肽合成中怎麼處理樹脂

多肽合成涉及的樹脂主要有Wang樹脂，2cl樹脂，以及AM樹脂。具體關於多肽合成的一下問題內你可以到容這個博客了看看。http://url。cn/YtIpCL?q=kaghdag

㈢ 多肽固相合成法的發明

多肽固相合成方法：Boc多肽合成法和Fmoc多肽合成法

多肽的合成是氨基酸重復添加的過程，通常從C端向N端(氨基端)進行合成。多肽固相合成的原理是將目的肽的第一個氨基酸C端通過共價鍵與固相載體連接，再以該氨基酸N端為合成起點，經過脫去氨基保護基和過量的已活化的第二個氨基酸進行反應，接長肽鏈，重復操作，達到理想的合成肽鏈長度，最後將肽鏈從樹脂上裂解下來，分離純化，獲得目標多肽。

1、Boc多肽合成法

Boc方法是經典的多肽固相合成法，以Boc作為氨基酸α-氨基的保護基，苄醇類作為側鏈保護基，Boc的脫除通常採用三氟乙酸(TFA)進行。多肽合成時將已用Boc保護好的N-α-氨基酸共價交聯到樹脂上，TFA切除Boc保護基，N端用弱鹼中和。

肽鏈的延長通過二環己基碳二亞胺(DCC)活化、偶聯進行，最終採用強酸氫氟酸(HF)法或三氟甲磺酸(TFMSA)將合成的目標多肽從樹脂上解離。在Boc多肽合成法中，為了便於下一步的多肽合成，反復用酸進行脫保護，一些副反應被帶入實驗中，例如多肽容易從樹脂上切除下來，氨基酸側鏈在酸性條件不穩定等。

2、Fmoc多肽合成法

Carpino和Han以Boc多肽合成法為基礎發展起來一種多肽固相合成的新方法——Fmoc多肽合成法。

Fmoc多肽合成法以Fmoc作為氨基酸α-氨基的保護基。其優勢為在酸性條件下是穩定的，不受TFA等試劑的影響，應用溫和的鹼處理可脫保護，所以側鏈可用易於酸脫除的Boc保護基進行保護。

肽段的最後切除可採用TFA/二氯甲烷(DCM)從樹脂上定量完成，避免了採用強酸。同時，與Boc法相比，Fmoc法反應條件溫和，副反應少，產率高，並且Fmoc基團本身具有特徵性紫外吸收，易於監測控制反應的進行。Fmoc法在多肽固相合成領域應用越來越廣泛。

㈣ 多肽化學合成是什麼

現在，人們已經發現和分離出一百多種存在於人體的肽，對於多肽的研究和利內用，出現了一個空前的容繁榮景象。多肽的全合成不僅具有很重要的理論意義，而且具有重要的應用價值。通過多肽全合成可以驗證一個新的多肽的結構；設計新的多肽，用於研究結構域功能的關系；為多肽生物合成反應機制提供重要的信息；建立模型酶以及合成新的多肽葯物等。二、合成方法多肽的合成主要有兩種途徑：化學合成和生物合成。化學合成主要通過氨基酸縮合反應來實現。為得到具有特定順序的合成多肽，當合成原料中含有官能度大於2的氨基酸單體時，應將不需要反應的基團暫時保護起來，然後再進行連接反應，以保證合成的定向進行。多肽的化學合成有固相合成和液相合成，其主要的區別在於是否使用固相載體。多肽液相合成主要有逐步合成和片段組合兩種策略，

㈤ 多肽合成的介紹

多肽合成是一個來固相合成源順序一般從C端（羧基端）向 N端（氨基端）合成。過去的多肽合成是在溶液中進行的稱為液相合成法。從1963年Merrifield發展成功了固相多肽合成方法以來，經過不斷的改進和完善，到今天固相法已成為多肽和蛋白質合成中的一個常用技術，表現出了經典液相合成法無法比擬的優點，從而大大的減輕了每步產品提純的難度。多肽合成總的來說分成兩種：固相合成和液相多肽合成。

㈥ 多肽合成方法有什麼

現在來，人們已經發現和分離出一百多源種存在於人體的肽，對於多肽的研究和利用，出現了一個空前的繁榮景象。多肽的全合成不僅具有很重要的理論意義，而且具有重要的應用價值。通過多肽全合成可以驗證一個新的多肽的結構；設計新的多肽，用於研究結構域功能的關系；為多肽生物合成反應機制提供重要的信息；建立模型酶以及合成新的多肽葯物等。

二、合成方法

多肽的合成主要有兩種途徑：化學合成和生物合成。化學合成主要通過氨基酸縮合反應來實現。為得到具有特定順序的合成多肽，當合成原料中含有官能度大於2的氨基酸單體時，應將不需要反應的基團暫時保護起來，然後再進行連接反應，以保證合成的定向進行。多肽的化學合成有固相合成和液相合成，其主要的區別在於是否使用固相載體。多肽液相合成主要有逐步合成和片段組合兩種策略，

㈦ 多肽合成結束後，怎樣從樹脂上取下肽鏈

關於多抄肽合成，純化襲等整個工藝，你可以到這個博客里找找看有沒有相關博文。http://url。cn/YtIpCL?q=ngvafa

㈧ 多肽合成是怎樣形成

基於Fmoc化學合成，先將所要合成的目標多肽的C-端氨基酸的羧基以共價鍵形式與一個不溶性的回高分子答樹脂相連，然後以這一氨基酸的氨基作為多肽合成的起點，同其 它的氨基酸已經活化的羧基作用形成肽鍵，不斷重復這一過程，即可得到多肽。根據多肽的氨基酸組成不同，多肽後處理方式不同，純化的方式也有差異

㈨ 多肽合成中怎麼定量樹脂擔載量

擔載量的取值是要看你要和的肽鏈長度以及它的合成度來看的，一般的肽，如果是版二十個以下就取權0.6到0.8，很短的取1都可以，一般不能超過1，二十到三十一般就0.4到0.6，至於三十個以上你還是盡量調低一點